הצגת המוצר
מאפייני המוצר
גיליון תאריך בטיחות (SDS)

שם מוצר:לירגלוטיד

Cas No.204656-20-2

רצףH-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(N-Palmitoyl) -L- -גלוטמיל))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

נוסחה מולקולריתC₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

מסה טוחנת3751.20

הטומאה המקסימלית שלא צוינה קטנה או שווה ל-0.2%

טמפרטורת אחסון 5 מעלות ±3 מעלות

גודל אריזה 100G/בקבוק או לפי דרישת לקוחות.

לירגלוטיד, אנלוגי של GLP אנושי-1, ופועל כאגוניסט לקולטן GLP-1. מבשר הפפטיד הרקומביננטי של לירגלוטיד, המיוצר על ידי ביטויו ב-Saccharomyces cerevisiae, תוכנן להיות הומולוגי ב-97% ל-GLP אנושי מקומי -1 על ידי החלפת R ב-K בעמדה 34. Liraglutide תוכנן על ידי הצמדת C{{ 5}} חומצת שומן (חומצה פלמיטית) עם מרווח חומצה גלוטמית על שארית הליזין הנותרת בעמדה 26 של מבשר הפפטיד.

סִימָן

לשימוש/טיפול בסוכרת מסוג 2.

פרמקודינמיקה

Liraglutide היא נגזרת GLP-1 פעם ביום לטיפול בסוכרת מסוג 2. GLP-1, בצורתו הטבעית, הוא קצר מועד בגוף (זמן מחצית החיים לאחר הזרקה תת עורית הוא כשעה), כך שהוא אינו שימושי במיוחד כחומר טיפולי. עם זאת, ל-Liraglutide יש זמן מחצית חיים לאחר הזרקה תת עורית של 11-15 שעות, מה שהופך אותו למתאים למינון חד-יומי. הפעולה הממושכת של Liraglutide מושגת על ידי הצמדת מולקולת חומצת שומן במיקום אחד של ה-GLP{{10} } מולקולה, המאפשרת לו להיקשר לאלבומין בתוך הרקמה התת עורית וזרם הדם מחזור הדם על ידי הכליות בהשוואה ל-GLP-1.

מנגנון פעולה

Liraglutide הוא אגוניסט קולטן ל-GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1). Liraglutide מגביר את ה-cAMP התוך תאי וכתוצאה מכך שחרור אינסולין בהינתן ריכוזי גלוקוז גבוהים בדם. הפרשת הגלוקגון יורדת גם באופן תלוי גלוקוז על ידי לירגלוטיד.

חילוף חומרים

במהלך 24 השעות הראשונות לאחר מתן מנה אחת של [3H]-לירגלוטיד לנבדקים בריאים, המרכיב העיקרי בפלזמה היה לירגלוטיד שלם. Liraglutide עובר חילוף חומרים אנדוגני באופן דומה לחלבונים גדולים ללא איבר ספציפי כדרך חיסול עיקרית.

רצף לירגלוטיד: H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys( -Glu-palmitoyl)-Glu- Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH
משקל מולקולרי: 3751.20 גרם/מול	נוסחה מולקולרית: C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁
מספר CAS: [204656-20-2]	חצי חיים: משוער. 13 שעות

קְלִיטָה

ריכוזים מקסימליים של לירגלוטיד מושגים ב-{0}} שעות לאחר המנה. החשיפה הממוצעת לשיא והסך הכולל של לירגלוטיד היו 35 ננוגרם/מ"ל ו-960 ננו-שעה/מ"ל, בהתאמה, עבור מנה בודדת של תת-Q של 0.6 מ"ג. לאחר מתן תת עורי במינון בודד, ה-Cmax וה-AUC של Liraglutide עלו באופן יחסי בטווח המינון הטיפולי של 0.6 מ"ג עד 1.8 מ"ג. במינון 1.8 מ"ג Victoza, הריכוז הממוצע של Liraglutide במהלך 24 שעות היה כ-128 ng/mL AUC0-∞ היה שווה ערך בין הזרוע העליונה והבטן, ובין הזרוע העליונה לירך. AUC0-∞ מהירך היה נמוך ב-22% מזה של הבטן. הזמינות הביולוגית המוחלטת של לירגלוטיד לאחר מתן תת עורי היא כ-55%.

תגיות פופולריות: liraglutide, יצרני liraglutide בסין, מפעל